Syntéza nových derivátů chinazolinu s indolovým uskupením v molekule

Abstract

Vzrůstající rezistence bakterií vůči konvenčním antibiotikům je závažným problémem, který ukazuje, že i téměř devadesát let po Flemingově objevu penicilinu má smysl hledat nové antibakteriální sloučeniny. V literární části práce shrnuje poznatky o derivátech kyseliny anthranilové, které se vyskytují v přírodě a zabývá se také biologicky aktivními syntetickými deriváty se zaměřením na protimikrobní účinky. Dále popisuje syntézy zmíněných sloučenin a poskytuje stručný úvod k derivátům chinazolonu, které jsou ze zkoumaných sloučenin teoreticky dostupné. V praktické části je popsána příprava série derivátů kyseliny anthranilové s indolovým uskupením v molekule, u kterých byla následně zkoumána protimikrobní aktivita a některé z nich byly také převedeny na nové deriváty chinazolonu. U připravených sloučenin byla zjištěna výrazná antibakteriální aktivita, která je v diplomové práci podrobněji popsána.