Studium možností využití 3-aminochinolindionů k přípravě pyrrolobenzodiazepintrionových sloučenin

Abstract

V teoretické části diplomové práce jsou rozebírány nejen syntetické postupy vedoucí ke vzniku derivátů benzodiazepinu (BZD) a pyrrolobenzodiazepinu (PBD), ale i biologické aktivity zástupců jednotlivých skupin. Také je zde věnována kapitola o stabilitě a reaktivitě BZD i PBD sloučenin. V neposlední řadě byla rešerše zaměřena na nedávné pokroky ve využití PBD a jejich dimerů, které se v dnešní době pyšní obrovským rozmachem. V praktické části je nejprve popisována syntéza 4-(3-chlorpropanoyl)benzodiazepindionů z 3-aminochinolin-2,4-dionových prekurzorů. Během realizace tohoto úkolu, byla pozornost zaměřena i na konformační analýzu připravených BZD. V další části práce je popisována jak intramolekulární Claisenova kondenzace derivátů pozorovaná u 3-((3-ethoxy-3 oxopropyl)amino)chinolin-2,4-dionu, tak i separace a identifikace dvou vzniklých diastereomerů derivátů pyrrolo[2,3-c]chinolin-4-onu.