Příprava 4-propargyl-3,4-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepin-2,5-dionů a studium jejich možných isomerizací

Abstract

V rámci předložené diplomové práce byla v teoretické části rozebrána problematika velice rozmanité biologické aktivity sloučenin obsahujících ve své molekule benzodiazepinový a pyrrolobenzodiazepinový motiv. V následující části jsou probírány nejen přístupy k syntéze dvou 3-benzyl-3-(propargylamino)chinolin-2,4(1H,3H)-dionům, ale také interakce jejich dalších analogů s 1,1,3,3-tetramethylguanidinem poskytující deriváty 4-propargyl-3,4-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepin-2,5-dionu, jejichž struktura byla potvrzena běžnými metodami instrumentální analýzy, jako jsou nukleární magnetická resonance, hmotnostní spektrometrie a infračervená spektroskopie. Dále byly provedeny nepreparativní pokusy směřované k nalezení vhodných podmínek pro bazicky indukovanou cyklizaci alkynylové skupiny k atomu uhlíku v poloze 3 benzodiazepinového skeletu. Jejich aplikací byly získány zajímavé výsledky, které jsou v diskusní části hojně komentovány.